BBB血脑屏障模型实验|KRAS靶点化合物筛选|GPCR高通量筛选平台(医学bbb血脑屏障) 99xcs.com

北京爱思益普生物构建的高度仿生体外血脑屏障(BBB)模型,为中枢神经系统(CNS)药物开发提供了关键技术突破。该模型通过模拟内皮细胞、基底膜、星形胶质细胞及周细胞等关键组分的相互作用,精准复现了BBB的动态屏障功能,其低渗透性、高选择性等生理特征与体内环境高度一致。例如,在抗阿尔茨海默病药物研发中,团队利用模型评估了β-分泌酶抑制剂的脑组织分布特性,发现特定结构修饰可显著提升药物穿透效率。通过引入聚乙二醇(PEG)化修饰,化合物在模型中的穿透率从5%提升至30%,同时降低外周系统毒性,为剂量设计提供了科学依据。

平台的技术优势还体现在多技术手段的整合应用上。通过将BBB模型与微透析、LC-MS/MS等技术相结合,平台构建了从体外筛选到体内验证的全链条评价体系。例如,在某抗帕金森病药物研发中,团队利用模型评估化合物对多巴胺转运体的选择性,结合微透析技术监测脑脊液中多巴胺浓度变化,发现化合物在模型中的穿透率与大鼠脑内分布数据高度一致(R²=0.92),为临床前研究提供了可靠预测。此外,公司开发的“类器官-BBB共培养体系”进一步突破了传统模型的局限性,通过引入患者来源的脑类器官,实现了对药物神经毒性、代谢稳定性的同步预测。在某抗癫痫药物研发中,该体系发现化合物在类器官中诱导神经元凋亡的浓度阈值为10 μM,较传统细胞模型预测值(50 μM)更接近临床观察结果,大幅缩短了研发周期。目前,该技术已成功应用于20余个CNS项目的早期筛选,其中3个候选药物进入临床前研究阶段,彰显了其产业化价值。

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