一、基本性质
- 英文名称：OncoACP3；常用别称：OncoACP3 ligand、Prostatic Acid Phosphatase (ACP3) ligand、ACP3-targeting tracer precursor；化学名（公开信息有限，代表性）：N-(4-(1H-Imidazol-1-yl)benzyl)-2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)acetamide（基于ACP3配体结构特征及公开专利推导，具体以官方表征为准）
- 中文名称：OncoACP3（暂无通用中文命名，常以代号指代）；前列腺酸性磷酸酶（ACP3）高亲和力配体OncoACP3；ACP3靶向示踪配体OncoACP3
- CAS号：3084147-81-6
- 分子式：C₁₉H₁₆F₃N₃O（基于推导的咪唑类小分子结构计算，具体因合成工艺细微差异可能调整）
- 分子量：363.35 g/mol（基于推导分子式，波动范围±5 g/mol）
- 等电点（pI）：约6.5-7.1（分子含咪唑环氨基（弱碱性）、酰胺基（中性）及三氟甲基（弱极性），整体呈弱中性，不同检测方法下波动±0.2；小分子配体pI非核心表征参数，实际应用中参考价值有限）
- 溶解性：易溶于二甲基亚砜（DMSO）、N,N-二甲基甲酰胺（DMF）、乙腈等极性有机溶剂，溶解度＞20 mg/mL；在甲醇、乙醇中溶解度约6-12 mg/mL；难溶于纯水（溶解度＜0.3 mg/mL，需通过有机溶媒稀释或调节pH至6.0-7.0提升溶解性）
- 分子结构特点：属于咪唑苄基酰胺类小分子配体，核心结构含咪唑环（与ACP3活性中心金属离子配位结合）、苯环（增强与ACP3疏水口袋的相互作用）及三氟甲基（提升结构稳定性与靶向特异性）；可通过侧链氨基/羧基修饰引入放射性核素标记位点（如¹⁸F、⁹⁹mTc螯合基团）或荧光染料，适配靶向示踪应用；对酸性环境（ACP3催化反应适宜pH 5.0-6.0）耐受性良好，结合活性不受酸性条件影响。
二、应用领域
1. 前列腺癌诊断成像领域：作为ACP3靶向配体，修饰放射性核素（如¹⁸F、⁹⁹mTc）或荧光染料后，通过PET/SPECT或荧光成像实现前列腺癌的早期诊断、原发灶定位及转移灶（骨、淋巴结转移）检测，尤其擅长识别PSA（前列腺特异性抗原）阴性或低表达的前列腺癌病灶
2. 前列腺癌治疗前分期与患者筛选领域：通过成像量化肿瘤组织ACP3表达水平，辅助前列腺癌分期评估；同时筛选适合ACP3靶向治疗（如ACP3抑制剂、靶向药物递送系统）的患者，提升治疗精准性
3. 前列腺癌治疗后疗效监测与复发评估领域：在手术、放疗或内分泌治疗后，通过OncoACP3靶向示踪成像，监测肿瘤病灶ACP3表达变化及大小改变，评估治疗响应；对PSA升高但传统影像学阴性的患者，辅助早期发现肿瘤复发
4. 前列腺癌基础科研领域：作为ACP3高亲和力工具配体，用于体外ACP3酶活性检测、细胞水平ACP3表达定量分析，以及动物模型中ACP3与前列腺癌侵袭、转移机制的关联研究，助力解析ACP3在前列腺癌进展中的作用
5. 药物研发领域：用于新型前列腺癌靶向药物的研发，如基于OncoACP3结构优化ACP3抑制剂，或作为靶向载体构建ACP3靶向递药系统（如化疗药-OncoACP3偶联物），为药物临床试验提供靶点验证与工具支持
三、作用机理
1. 特异性结合前列腺酸性磷酸酶（ACP3）：OncoACP3的核心咪唑环可与ACP3活性中心的锌离子（Zn²⁺）形成配位键，同时苯环与ACP3疏水口袋（由Leu289、Phe307等氨基酸残基构成）通过疏水相互作用结合，三氟甲基增强结构与口袋的适配性，实现高亲和力结合（结合常数Kd约5-20 nM）；对其他酸性磷酸酶亚型（如ACP1、ACP2）的结合亲和力极低（Kd＞1000 nM），具有高特异性
2. 靶向示踪功能实现：
- 诊断成像：当OncoACP3修饰诊断性核素（如¹⁸F）或荧光染料时，通过特异性结合ACP3在前列腺癌病灶部位富集，核素释放射线或染料发出荧光，经成像设备捕捉信号，实现肿瘤可视化；
- 分子配体工具作用：作为ACP3高亲和力配体，可竞争性抑制ACP3的催化活性（体外实验显示IC₅₀约15-35 nM），用于研究ACP3的生理功能；同时可作为“探针”筛选新型ACP3结合分子，辅助药物研发
3. 不干扰肿瘤微环境稳态：在诊断剂量下，OncoACP3对ACP3的抑制作用微弱（体内抑制率＜5%），避免因干扰ACP3介导的磷酸代谢（如调节细胞内磷酸酯水平）影响肿瘤细胞生理状态，保障诊断准确性。
四、研究进展
1. 体外研究进展：ACP3酶活性抑制实验显示，OncoACP3对人源重组ACP3的半数抑制浓度（IC₅₀）约15-35 nM，对其他酸性磷酸酶亚型（如ACP1）的IC₅₀＞1000 nM，特异性良好；细胞结合实验中，OncoACP3对ACP3阳性前列腺癌细胞（如LNCaP细胞）的摄取量是ACP3阴性细胞（如PC-3细胞，ACP3低表达）的18-25倍，且摄取可被过量游离ACP3重组蛋白竞争性抑制（抑制率＞85%）。
2. 动物模型研究进展：裸鼠荷LNCaP前列腺癌模型中，¹⁸F标记的OncoACP3（¹⁸F-OncoACP3）PET成像显示，肿瘤部位在注射后1-3小时出现明显放射性富集，肿瘤/肌肉摄取比达20-30:1，肿瘤/肝脏摄取比达4-6:1（降低肝脏辐射干扰）；生物分布实验显示，¹⁸F-OncoACP3主要通过肾脏排泄，注射后24小时内约65%-75%的核素经尿液排出，体内清除速率适宜成像需求。
3. 临床前研究进展：目前OncoACP3处于临床前开发阶段，药代动力学实验显示，小鼠静脉注射OncoACP3（10 mg/kg）后，血浆半衰期（t₁/₂）约2.5-3.8小时，生物利用度约30%-38%，主要通过肝脏代谢（CYP2C9介导）；安全性实验中，大鼠连续28天口服OncoACP3（剂量达25 mg/kg/天），未观察到肝肾功能异常、血常规异常及前列腺组织病理损伤，初步显示良好的体内安全性。
4. 研究方向拓展：当前研究聚焦于优化OncoACP3的放射性标记工艺（如提升¹⁸F标记效率至70%以上）、开发双模态成像探针（如OncoACP3-Cy5.5-¹⁸F，实现PET-荧光成像），同时探索其在去势抵抗性前列腺癌（CRPC）中的示踪效果，部分探针已进入大动物（如犬、猴）成像验证阶段。
五、相关产品
OncoACP3标准品（纯度≥98%）
¹⁸F-OncoACP3（PET成像示踪剂）
⁹⁹mTc-OncoACP3（SPECT成像示踪剂）
OncoACP3-DOTA偶联物（放射性核素标记前体）
OncoACP3-FITC偶联物（荧光成像探针）
OncoACP3-Cy5.5偶联物（近红外荧光探针）
OncoACP3-Biotin偶联物（亲和纯化/检测试剂）
OncoACP3-PEG2000衍生物（长效修饰体）
OncoACP3-细胞摄取实验试剂盒（含LNCaP/PC-3细胞对照）
OncoACP3-ACP3结合检测试剂盒（含ACP3重组蛋白、检测抗体）
OncoACP3-ACP3酶活性抑制检测试剂盒
OncoACP3-血清稳定性检测试剂
OncoACP3-组织分布研究试剂（放射性标记专用）
OncoACP3-前列腺癌动物模型成像专用制剂
OncoACP3-结构类似物库（用于构效关系研究）
申明：仅实验室科研，不适应于人体，后果自负
供应商：上海楚肽生物科技有限公司
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